JACS：Darobactin A的阻转选择性全合成研究

研究论文介绍

本文作者：杉杉

导读：

近日，Scripps研究所的P. S. Baran小组成功完成天然产物darobactin A的阻转选择性全合成路线设计。这一全合成路线设计中的关键步骤主要涉及两重阻转选择性Larock大环化过程。

Atroposelective Total Synthesis of Darobactin A

Y. Lin, F. Schneider, K. J. Eberle, D. Chiodi, H. Nakamura, S. H. Reisberg, J. Chen, M. Saito, P. S. Baran,J. Am. Chem. Soc..2022,144, 14458. doi:10.1021/jacs.2c05892.

正文：

Darobactin A是由Photorhabdus bacteria中分离出的一类重要天然产物，具有良好的生物活性。然而，对于Darobactin A阻转选择性全合成的相关研究，仍面临诸多挑战 (SeeSI)。这里，Scripps研究所的P. S. Baran小组成功设计出一种全新的天然产物Darobactin A的阻转选择性全合成路线 (Figure 1)。这一全合成路线设计中的关键步骤主要涉及两重阻转选择性Larock大环化过程^[1]-[4]。

首先，该小组进行两种关键的非天然氨基酸砌块12与14的构建 (Scheme 1A)。之后，该小组进一步通过上述的两种非天然氨基酸砌块，最终完成Darobactin A的阻转选择性全合成 (Scheme 1B)。

Scripps研究所的P. S. Baran团队成功设计出一种全新的天然产物Darobactin A的阻转选择性全合成路线。这一全合成路线设计中的关键步骤主要涉及: (1) 通过阻转选择性Larock大环化策略，完成两重张力环体系的构建; (2)通过C−H活化与脱羧偶联策略，实现非天然氨基酸砌块的构建。

参考文献：

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