Craig Martin Crews、1964年6月1日(纽斯波特斯、弗吉尼亚出生)、美国有机化学家・生物化学家・生物学家，耶鲁大学教授。(照片:Yale School of Medicine)

经历

• 1986 弗吉尼亚大学 毕业
• 1986-87 德国蒂宾根大学 DAAD Fellow
• 1993 哈佛大学 博士学位（Raymond Erikson教授）
• 1993-95 哈佛大学 博士研究员（Stuart L. Schreiber教授）
• 1995-2000 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 助理教授
• 1998-2000 耶鲁大学 医学部药学科 助理教授
• 2000-2007 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 副教授
• 2000-2007 耶鲁大学 医学部药学科 副教授
• 2007-2010 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 教授
• 2010- 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 Lewis B. Cullman Professor
  <兼任>
• 2003 Proteolix, Inc 合伙人
• 2003 Yale Center for Molecular Discovery, Exective Director
• 2013 Arvinas, LLC 创业者
• 2015 Progam for Innovative Therapeutics for CT’s Health, Co-Director

获奖经历

• 1999 Arthur Greer Memorial Prize for Outstanding Junior Faculty Member in the Social or Natural Sciences
• 2005- Bessel Research Award, Alexander von Humboldt Foundation, Germany
• 2011 Senior Scholar Award, Ellison Medical Foundation
• 2013 Entrepreneur of the Year, Connecticut United for Research Excellence (CURE)
• 2014 UCB-Ehrlich Award for Excellence in Medicinal Chemistry (European
• Federation of Medicinal Chemistry)
• 2015 NIH R35 Outstanding Investigator Award (National Cancer Institute)
• 2015 Translational Research Prize, Yale Cancer Center
• 2017 AACR Award for Outstanding Achievement in Chemistry in Cancer Research

研究概要

• PROTAC法的开发

PROTAC是Proteolysis Targeting Chimera的简称、目的在于融合靶蛋白的配体和E3泛素连接酶识别位点的分子

通过这种方法可以使得泛素连接酶朝着特定的蛋白质靠近，优先对其进行泛素化，继而由蛋白酶体系进行分解。也就是对特定的蛋白质进行化学选择性的knock down技术[1]。

• 抗癌药Carfizomib（Kyprolis®）的开发

Craig M. Crews合成开发了天然产物环氧酶素[2]的衍生物，如下图所示，这是一个含有环氧基团的四肽化合物。该化合物对20S蛋白酶具有阻断效果，适用于多发性的骨髓癌，在2012年被FDA批准上市[3]。

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相关文献

1. “Protacs: chimeric molecules that target proteins to the Skp1-Cullin-F box complex for ubiquitination and degradation” Sakamoto, K. M.; Kim, K. B.; Kumagai, A.; Mercurio, F.; Crews, C. M.; Deshaies, R. J.Proc. Natl. Acad. Sci. USA2001,98, 8554. doi:10.1073/pnas.141230798
2. “Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity” Meng, L; Mohan, R.; Kwok, B.H.; Elofsson, M.; Sin, N.; Crews, C. M.Proc. Natl. Acad. Sci. USA1999，96, 10403. doi:10.1073/pnas.96.18.10403
3. “Carfilzomib: From Discovery To Drug”C&EN2012,90, 34.[link]

相关链接

• Crews Laboratory
• Craig M. Crews – Wikipedia
• Carfilzomib – Wikipedia
• Proteolysis Targeting Chimera – Wikipedia

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