本文投稿作者 子予
简介
烟酰胺(nicotinamide),顾名思义,是一种酰胺,是和烟酸(nicotinic acid)有关的酰胺。从英文拼写上看,它就是由nicotine(尼古丁,烟碱)和amide(酰胺)两个单词组合而成。说起烟酸大家可能比较陌生,但说起他的另一个名字维生素B3, 是不是顿时感觉亲切感倍增。烟酸是一种水溶性维生素,是人体必需的13种维生素之一,在人体内可转化成烟酰胺。入血的烟酸主要以烟酰胺的形式存在,机体组织细胞通过简单扩散的方式摄取烟酰胺或烟酸。作为维生素,烟酸和烟酰胺功能相似,烟酸为无色针状晶体,烟酰胺晶体呈白色粉末状,溶解性明显强于烟酸。烟酸是维生素中最稳定的一种,在光、氧、热等条件下均稳定。别看分子简单,烟酰胺的功能可是很强大。作为辅酶I和辅酶II的组成部分,烟酰胺参与体内脂质代谢,组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程,主要用于防治糙皮并口炎、舌炎,病态窦房结综合征,房室传导阻滞等问题。[1][2]烟酰胺对人体的重要作用发现于二十世纪三十年代,科学家发现食用富含烟酸的食物可以缓解糙皮病。糙皮病的症状是,首先在手背出现一种与晒斑类似的红斑疹,随后,其他曝光的部位(前额,颈和脚)也波及,最终这种损害可更加广泛地蔓延。通过从食物来源补充烟酸,一些贫穷区域的这一流行病得到了有效控制。烟酸和烟酰胺广泛存在于食物中,植物性食物中主要存在的是烟酸,动物性食物中以烟酰胺为主。良好的食物来源主要为动物性食物,如肝、肾、瘦肉等,乳、蛋中的含量虽然不高,但其所含色氨酸较多,在体内可以转化为烟酸。
烟酰胺烟酸
国内生产烟酰胺的方法主要是购买3-氰基吡啶为原料,通过金属催化水解的方法生产[3],如下图a 所示。世界上烟酰胺最大的供应商是瑞士LONZA(龙沙)公司,产能为年产15000t,全球约有一半的烟酰胺(商品名Niacinamide)和烟酸(商品名Niacin)是由它提供的[4],用途涉及食品,饲料,医疗和个人护理等领域,相关的生产路线如下图b所示,烟酰胺生产的最后一步水解采用的是生物酶催化的方法。
a.
b.
鉴于在人体新陈代谢中起到的重要作用,烟酰胺被广泛应用于皮肤病的治疗和皮肤护理上。烟酰胺在药用方面能有效治疗大疱性皮肤病,与四环素配合口服效果良好。[5]在化妆品领域,烟酰胺近年来作为一种功效成分被广泛添加,并被各大品牌极力宣传,过了一把明星成分的瘾。目前常见的护肤品基本分为保湿类,美白类,祛痘类,抗衰老类和防晒类。烟酰胺在这些品类中都有添加,在各方面均有作用,确实可以算得上护肤万能王了:
- 保湿皮肤保湿的的原理之一就是增强其本身的屏障功能,从而减少表皮水分的散失。烟酰胺分子小,可直接由细胞吸收,调节皮肤的新陈代谢,从而提高皮肤的屏障功能,降低皮肤的经表皮失水率Transepidermal Water Loss (TEWL),从而提高皮肤的含水量,起到保湿的功效。
- 美白
美白作为大多亚洲女性追求的护肤效果,一直都是化妆品行业中的热门话题。人体肌肤中的显色物质是黑色素、血红色素和类胡萝卜素,其中黑色素的含量和分布决定了皮肤的颜色,只有当黑色素被传递到角质细胞时,皮肤才会看上去变黑。在以日本女性为研究对象的实验中,浓度为5%的烟酰胺乳液和含有2%烟酰胺的防晒产品分别被使用,经过和空白实验的对比及计算机数据分析,结果表明,烟酰胺具有抑制黑色素由黑素细胞向角质形成细胞转移的功能。同时,烟酰胺由于促进了皮肤的新陈代谢可以加速表皮含有黑色素的细胞脱落。[6]烟酰胺虽然不能从根本上控制黑色素的生成,但是可以在其运输通道上予以干预,使之不易到达表皮,同时加速已经形成的黑色素脱落,从而减少过度的色素沉积。
- 抗痘类
皮脂分泌旺盛一直被认为是导致毛孔堵塞,产生痤疮的主要原因,能有效控制皮脂分泌即可预防毛孔的堵塞。一项以日本人和高加索人分别为研究对象的实验表明,外用浓度为2%的烟酰胺可以有效降低实验受试者的皮脂分泌水平,降低毛孔堵塞的危险。[7]除此之外,烟酰胺还具有消炎的功效,目前已经在世界范围内被用于抗粉刺类护肤品中。
- .抗衰老类
在长期的临床研究中被发现,外用烟酰胺可以缓解皮肤衰老。在一项针对具有光老化特征的白种女性的实验中,受试者使用了浓度为5%的烟酰胺涂抹于面部。实验结果表明受试者的皮肤情况在使用了烟酰胺之后有了显著改善,包括细纹减少,色素沉淀和色斑变淡,皮肤发黄有缓解,皮肤的弹性也得到了进一步提升。[8]这些改善可能是由于小分子的烟酰胺被皮肤吸收,加速了表皮蛋白质的合成。所以,烟酰胺作为一种抗衰老成分被用于护肤品当中也不是没有道理。
- 防晒类
紫外线过度照射被认为是皮肤癌产生的重要原因,寻找有效的防晒成分是皮肤护理领域永恒的重要课题。数据表明,外用5%浓度的烟酰胺样品可以预防紫外线照射引起的皮肤免疫力降低。在这项实验中,男性表现出比女性更为脆弱的皮肤免疫力防线,这个结果或许可以佐证男性较高的皮肤癌患病率。[9] 另外一项实验表明,烟酰胺可以促进角质形成细胞由于紫外线照射造成的DNA损伤。[10] 由此看来,烟酰胺具有潜在的抗癌功能,提供了一种方便廉价的预防皮肤癌症的可能性。
市场及其他
烟酰胺分为医药级、食品级和饲料级,不同级别价格也不同。作为化妆品原料,每千克价格约在100元人民币左右,属于性价比相对较高的原料,所以广泛被添加于护肤品中。日化巨头宝洁公司对烟酰胺青睐有加,产品线中不论是高端的SK-II还是较低端的玉兰油,都添加了烟酰胺,尤其是在美白产品中。在功能上,烟酰胺和维生素A酸类很相似,都是通过调节皮肤的新陈代谢起到美白抗衰老的作用,但烟酰胺相对价格低,比较温和,所以使用范围广一些。然而,它们都存在不耐受的问题,对于一些皮肤敏感的使用者,常常会出现过敏的问题。在配方复配方面,pH值是应当注意的指标,因为在过酸或过碱的环境中,烟酰胺会水解为烟酸,从而使皮肤产生刺痛感,所以应使产品的pH值控制在7左右。值得注意的是,作为一种小分子易吸收的成分,孕妇应当避免使用烟酰胺,以免过量的吸收对宝宝造成影响。烟酰胺在怀孕初期过量服用会导致婴儿畸形,虽然并没有明确的实验数据支持外用的危险,但准妈妈们对于这种易吸收成分应该谨慎对待,毕竟,科研人员不可能在孕妇身上做大量实验,所以这方面的数据原本就比较缺乏,一切还是小心为上。
总之,烟酰胺简单的分子结构背后是强大的护肤功效。这就是化学的魅力,看似毫不起眼的分子却在人类的生活中起着重要的作用。
参考文献:
- [1]烟酸 维基百科
- [2]烟酰胺 维基百科
- [3]Method for preparing nicotinamide
- [4]Lonza Niacinamide Production Facility, China
- [5]Kolbach DN, Remme JJ, Bos WH, Jonkman ME, De Jong MCJM, Pas HH, Van Der Meer JB. Bullous pemphigoid successfully controlled by tetracycline and nicotinamide. Br J Dermatol 1995: 133. 88-90.
- [6]Hakozaki T; Minwalla L; Zhuang J et al. The effect of niacinamide on reducing cutaneous pigmentation and suppression of melanosome transfer. British J. Of Dermatol 2002; 147: 20-31.DOI:10.1046/j.1365-2133.2002.04834.x
- [7]Draelos ZD, Matsubara A, et al. The effect of 2% niacinamide on facial sebum production. J of Cosmetic and Laser therapy 2006; 8: 96-101.DOI: org/10.1080/14764170600717704
- [8]Bissett DL, Oblong JB et al. Niacinamide: A B vitamin that improves aging facial skin appearance. Dermatol Surg 2005; 31: 860-865.
- [9]Damian DL, Patterson CRS, Stapelberg M, Park J, Barnetson RS, Halliday GM. UV radiation-induced immunosuppression is greater in men and prevented by topical nicotinamide. J Invest Dermatol 2008;128:447–454.
- [10]Surjana D, Halliday GM, Damian DL. Nicotinamide enhances repair of ultraviolet radiation-induced DNA damage in human keratinocytes and ex vivo skin. Carcinogenesis. 2013 May;34(5):1144-1149.DOI: 10.1093/carcin/bgt017.Epub 2013 Jan 24. PubMed PMID: 23349012.
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